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详细介绍阿糖胞苷说明书,阿糖胞苷使用注意

更新时间:2014-03-13      浏览次数:1962

阿糖胞苷是一种化学药剂,南京信帆生物技术有限公司专业供应这种化学药剂,长期有效供应

通用名:阿糖胞苷注射液 

商品名:赛德威                                                                           

本品主要成份为:阿糖胞苷,

其化学名称为:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐

性状          

阿糖胞苷注射液为无色澄明溶液

药理毒性  

阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸,它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的

作用机理尚不明了,但三磷酸阿糖胞苷可能会通过抑制DNA多聚酶来抑制DNA的合成。阿糖胞苷的

作用是细胞周期特异性的,并已证明在体外有抗病毒作用。

药物代谢动力学

阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常

有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半

衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。          

阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物

1-β-D-阿拉伯喃糖基尿嘧啶。应用剂量的70%-80%24小时内由尿排出;

90%以代谢物的方式排出,

10%为药物原形。

适应症

阿糖胞苷可以单用或联合其它化疗药物,适用于白血病的诱导缓解,尤其适用于成人或儿童的

急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的

诱导缓解,也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。

用法用量  

口服无效,阿糖胞苷可用于各种肠外途径给药,如皮下或静脉输注,可推注,可持续静脉滴

注,也可作鞘内注射。注意,阿糖胞苷注射剂

100mg/ml是高渗的,因此不适于鞘内注射。

 

在部分患者中,注射或输注部位可发生血栓性静脉炎。皮下注射部位较少发生疼痛或炎症。皮下

注射部位可选择不同的脂肪组织:腹部、股部、侧腹部。在大多数情况下,药物的耐受性良好。

 

迅速静脉注射与缓慢静脉滴注相比,前者对高剂量的耐受性更好。这种现象可以解释为,当快速

静注时,敏感的肿瘤细胞短时间地暴露于高浓度的药物中,而后药物迅速失活。正常细胞和肿瘤细胞

对这两种用药方式的反应基本相同,目前并未发现哪一种方式更有优势。

 

现有的临床经验表明,阿糖胞苷治疗的成功更多地取决于日-日剂量调整的熟练程度,以在可耐受

的情况下zui大程度地杀灭白血病细胞,而不是在治疗开始时选择基础的治疗计划。

 

阿糖胞苷的剂量必须以临床和血液学缓解情况、患者的耐受性为基础,以期在出现zui小不良反应

的同时获得的治疗效果。与持续静脉输注血液学毒性相同的情况下,甚至可以应用更高剂量的

快速静脉注射,也因此会摸索出更有效的剂量和方法。并且,阿糖胞苷还经常与其它细胞毒性药物联

合应用,因此必须调整阿糖胞苷和其它化疗药物的剂量、用法和用药顺序。以下为文献中报道的阿糖

胞苷的剂量和用法。

 

剂量方案

  

单药用于成人急性粒细胞性白血病的诱导缓解:

阿糖胞苷200mg/m2/d,持续静脉输注24小时以上,连用5(120小时),总剂量为1g/m2,每2周为一疗程,根据血液学反应来调整剂量。

 

Cytarabine is an antimetabolite that acts primarily as a‘‘false’’nucleoside,

which competes with cytidine and deoxycytidine for enzymes that facilitate nucleoside conversion and incorporation into DNA Dorr and Fritz (1980).It is very effective in inducing remission in acute myelocytic leukemia Chabner etal.