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内皮素的简介

更新时间:2017-03-20      浏览次数:1414

内皮素的简介

内皮素(endothelin,ET)是调节心血管功能的重要因子,对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。内皮素(ET-1)是迄今为止发现的作用zui强的缩血管物质。其引起的血管收缩、心肌缺血、代谢紊乱和细胞增殖是与血管损伤有关疾病的共同致病因素。

 

内皮素(endothelin,ET)不仅存在于血管内皮,也广泛存在于各种组织和细胞中,是调节心血管功能的重要因子,对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。

 

它是由21个氨基酸组成的多肽,分子量为2400D,N端是两个二硫键将1-15,3-11位置的半胱氨酸连接起来,C端是一些疏水性氨基酸的残基。

 

N端结构决定其与受体的亲和力,C端结构决定其与受体的结合位置。ET-1另有两个同分异构体家族即ET-2,ET-3,其差别在于个别氨基酸的残基,对于心血管起主要作用的是ET-1。

 

内皮细胞受到刺激合成并释放ET-1,其调控主要在基因转录水平,刺激ET-1合成的因素包括:肾上腺素、血栓素、血管加压素、血管紧张素、胰岛素、细胞因子以及血管壁剪切力与压力的变化及缺氧等物理化因素,刺激ET-1合成的过程需要有Ca2+(依赖型蛋白激酶C(PKC)的参与。

 

抑制ET-1合成的因素有:NO,PGI2,心房利钠肽及肝素等。ET-1在血浆中的半衰期很短(<5min),很快与组织上的受体结合,其清除部位主要在肺与肾脏,ET降解酶很快将其分解。

 

内皮素的简介

 

内皮素(Endothelin,ET)是日本学者yanagisawa等从培养的猪主动脉内皮细胞中分离纯化出一种由21个氨基酸残基组成的话性多肽,内皮素是迄今所知zui强的缩血管物质,其作用时间持久,不为?受体、H1受体及5-HT受体阻断剂拮抗,可被异丙肾上腺素、心钠素及降钙素基因相关肽等激素抑制

 

因而,内皮素是一种内源性长效血管收缩调节因子。内皮素还有强大的正性肌力作用,并且缩血管升血压效应还可反射性引起心率抑制,造成心肌供血不足.而且还可诱发心肌细胞糖超载,心律失常以及心肌能量代谢障碍。

 

目前大量研究表碍严重心绞痛、AMI、心肌1/R损伤、经皮腔内成形术的机体ET合成和释放碍显增加,或血管对ET反应性亢进, 都可能促进上述病理过程的发生发展。

 

内皮素的简介

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